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記者28日從中國科學(xué)院大學(xué)杭州高等研究院獲悉，該院化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院張夏衡研究員團(tuán)隊開發(fā)出一種“直接脫氨”的全新策略。該策略能將芳香胺中穩(wěn)定的碳—氮鍵替換為功能各異的多種重要化學(xué)鍵，使用實驗室中常見且價格低廉的試劑，即可輕松實現(xiàn)公斤級的規(guī)?；铣?。相關(guān)研究28日發(fā)表在《自然》上。

芳香胺是構(gòu)建許多藥物、農(nóng)藥和天然產(chǎn)物分子的極為常見、基礎(chǔ)的結(jié)構(gòu)單元，也是世界上消費量最大的化學(xué)品之一。一個多世紀(jì)以來，工業(yè)領(lǐng)域?qū)Ψ枷惆返募庸じ脑?，長期沿用一種140年前發(fā)明的工藝。該工藝需要先把芳香胺加工成中間體“重氮鹽”。但“重氮鹽”極不穩(wěn)定，震動或升溫就可能爆炸，制備過程需要用大量含銅試劑，產(chǎn)生高污染廢水。

研究團(tuán)隊長期致力于尋找可替代的芳香胺直接活化路徑。最終，團(tuán)隊歷經(jīng)三年努力，開發(fā)出“分子編輯術(shù)”，能直接對芳香胺的結(jié)構(gòu)進(jìn)行“一鍵替換”，賦予其不同的化學(xué)功能，規(guī)避了爆炸風(fēng)險和含銅廢水處理，為復(fù)雜藥物與功能分子提供從胺到目標(biāo)分子的“一步法”路徑，有望在制藥、材料制造等多個重要領(lǐng)域獲得廣泛應(yīng)用。

“一個普通藥廠的工人，看了我們的配方就能操作。團(tuán)隊目前已與一些制藥企業(yè)對接，計劃將其應(yīng)用于抗癌藥物中間體的合成?！睆埾暮饨榻B，這一方法幾乎適用于所有類型的藥物分子結(jié)構(gòu)，不受形狀和位置的限制，根據(jù)估算，有望將某些藥物中間體的生產(chǎn)成本降低40%至50%，并實現(xiàn)噸級綠色生產(chǎn)。